סטטינים, הידועים גם כמעכבי רדוקטאז HMG-COA, הם סוג התרופות להורדת שומנים בדם (כולסטרול). סטטינים נמצאו יעילים כהפחתת הכולסטרול בדם וכך "כנראה" להפחית את המחלות לב וכלי הדם ותמותה בקרב אלה הנמצאים בסיכון גבוה למחלות לב וכלי דם.
תרופות ממשפחת הסטטינים (statins), משמשות לטיפול בכולסטרול גבוה, הסטטינים פועלים על הכבד בדיכוי האנזים HMG-CoA reductase inhibitors המייצר כולסטרול. אך כך הם גם חוסמים את יצירתו של של רכיב חשוב שנקרא: קואנזים Q10 או בקיצור: CoQ10 שפעילותו נוגדת חמצון וחשוב לשחרור אנרגיה בגוף ובעיקר בשרירים וגם הלב הוא שריר. בשנת 1972, הודגם באופן בלתי תלוי, החסר של ה-CoQ10 במחלת לב באדם.
השערת השומנים היא כי ליפופרוטין בצפיפות נמוכה (LDL) נשאים של כולסטרול לשחק תפקיד מפתח בהתפתחות של טרשת עורקים ומחלות לב כליליות. סטטינים יעילים בהורדת רמות כולסטרול LDL וסטטינים נמצאים בשימוש נרחב למניעה ראשונית בקרב אנשים בסיכון גבוה למחלות לב וכלי דם, כמו גם במניעה משנית עבור אלו שפיתחו מחלות לב וכלי דם.
תרופות ממשפחת הסטטינים
תופעות לוואי של סטטינים כוללות כאבי שרירים, סיכון מוגבר לסוכרת, וכן הפרעות בבדיקת אנזימי כבד. בנוסף, יש להם תופעות לוואי נדירות יותר אך חמורות, במיוחד נזק לשרירים. הם מעכבים את האנזים HMG-COA רדוקטאז אשר ממלא תפקיד מרכזי בייצור של כולסטרול. רמות כולסטרול גבוהות קשורות למחלות לב וכלי דם.
נכון לשנת 2010, מספר סטטינים נמצאים בשוק: atorvastatin, fluvastatin, lovastatin, pitavastatin, pravastatin, rosuvastatin ו- simvastatin. כמה תכשירים משולבים של סטטין וסוכן אחר, כגון ezetimibe / simvastatin, זמינים גם כן. בשנת 2005 נאמדו המכירות ב- 18.7 מיליארד דולר בארה"ב.
הסטטינים הנמכרים ביותר הם Atorvastatin הידוע גם בשם Lipitor, אשר בשנת 2003 הפך את התרופות הנמכרות ביותר בהיסטוריה.
היצרנית פייזר דיווחה על מכירות של 12.4 מיליארד דולר בשנת 2008. בעקבות פקיעת פטנטים, מספר סטטינים הפך זמין בשנת 2016 כמו גנריות פחות יקר.
אין תגובות:
הוסף רשומת תגובה